Lubrizol Life Science Health, i nostri vincitori degli Innovation Awards 2022

Ogni innovazione inizia come un'idea, ma sono necessarie partnership per darle vita. Parliamo con Joey Glassco, Senior Global Marketing Manager, LLS Health, del nuovo eccipiente Apisolex, che ha vinto i nostri Innovation Awards 2022.

21/07/2023 | 7 minuti di lettura | Tema caldo

Il polimero Apisolex di Lubrizol Life Science Health (LLS Health) è stato il vincitore dei nostri Innovation Awards 2022. Un eccipiente di grado iniettabile che può contribuire a migliorare la solubilità degli API BCS di classe II e IV fino a 50.000 volte. L'eccipiente Apisolex è progettato per funzionare con semplici tecniche di formulazione che semplificano la produzione e riducono al minimo la perdita di API. La formulazione risultante è stabile e può essere facilmente risospesa nei comuni diluenti per la somministrazione. In soluzione salina, il farmaco liofilizzato si ricostituisce in meno di 30 secondi.

Abbiamo parlato con un “onorato” Joey Glassco, MBA e Senior Global Market Manager di LLS, Parenterals, di ciò che rende il polimero Apisolex così innovativo e di come spera possa aiutare ad accelerare la commercializzazione dei farmaci salvavita.

Lavoro con Lubrizol da 27 anni quest'anno. Sembra ridicolo, vero? Nessuno resta più in un'azienda per 27 anni, ma questa è la verità! Da 24 anni ricopro diversi ruoli nel marketing strategico e nello sviluppo di nuovi business, e da oltre 10 anni mi occupo del settore farmaceutico. Ho esperienza con eccipienti e formulazioni con prodotti farmaceutici orali, impiantabili e iniettabili e attendo con ansia cosa faremo dopo nel settore degli iniettabili.

Nel 2015, Lubrizol ha acquisito Particle Sciences, che produceva, tra le altre cose, iniettabili complessi e dispositivi sottocutanei. Prima dell'acquisizione, utilizzavano i nostri polimeri nei dispositivi ed erano esperti nell'aumentare la solubilità e la biodisponibilità dei principi attivi. In effetti, descriverei le scienze delle particelle come esperti mondiali nella nanomilling, che è un metodo per aumentare la solubilità dei principi attivi. Nel 2019, Particle Sciences è stata rinominata LLS Health.

Gli eccipienti sono importanti perché puoi avere la migliore API al mondo, ma se non hai un sistema di somministrazione efficace per inserirla nel corpo che sia biodisponibile, non ha molta utilità. Il frutto a portata di mano in termini di API idrosolubili è già commercializzato, quindi sono necessari eccipienti per aumentare la solubilità e la biodisponibilità dei nuovi farmaci in arrivo (la maggior parte dei quali presenta significativi problemi di solubilità).

L'ultimo eccipiente iniettabile, una ciclodestrina modificata, è stato introdotto sul mercato oltre 20 anni fa. È un ottimo prodotto per molte API ma, come parte del mio lavoro, parlo con le persone tutto il giorno e ce ne sono molti là fuori che devono ancora trovare una soluzione ai problemi di solubilità delle API. Nuovi eccipienti possono rappresentare la soluzione a problemi di formulazione altrimenti irrisolti e potrebbero contribuire a immettere sul mercato nuove entità chimiche. Esistono anche molecole straordinarie già sul mercato che non sono ottimali a causa della mancanza di opzioni per gli eccipienti. Questi prodotti potrebbero essere migliorati utilizzando il percorso normativo 505(b)(2), in cui l'API ha l'opportunità di essere riproposto, ad esempio, per un'altra indicazione o per una diversa via di somministrazione.

L'eccipiente Apisolex è un copolimero multiblocco incapsulante anfifilico che incorpora un blocco di polisarcosina idrofilo e un blocco di poliamminoacidi misti con DL idrofobo. I polimeri della sarcosina offrono un sostituto inerte ai tradizionali polimeri che migliorano la solubilità come PEG e PVA. L'eccipiente Apisolex aumenta sostanzialmente la concentrazione ottenibile di API e acqua, con un rapporto API/solubilizzante fino a 40:100; contrastarlo con altri agenti complessanti che possono raggiungere solo 1:100. In altre parole, il polimero Apisolex può aumentare la solubilità di un API fino a 50.000 volte, fornendo un prodotto farmaceutico liofilizzato stabile o un prodotto basato su soluzione se l'API stessa è stabile. Il polimero Apisolex utilizza anche tecniche standard, semplici e scalabili, che possono essere utilizzate per studi di fattibilità fino alla produzione commerciale.